我們知道了速萊的強大治療絕經(jīng)后乳腺癌患者有奇效,不僅僅要了解這些,還要了解速萊的藥理作用. 藥理作用就是藥物的作用機制,通俗來(lái)說(shuō)就是在體內上與什么結合作用在什么酶上來(lái)發(fā)揮作用的。
那么,速萊的藥理作用是什么?
(1)乳腺癌細胞的生長(cháng)可依賴(lài)于雌激素的存在,女性絕經(jīng)期后循環(huán)中的雌激素(雌酮和雌二醇)主要由外周組織中的芳香酶將腎上腺和卵巢中的雄激素(雄烯二酮和睪酮)轉化而來(lái)。
(2)通過(guò)抑制芳香酶來(lái)阻止雌激素生成是一種有效的選擇性治療絕經(jīng)后激素依賴(lài)性乳腺癌的方法。
(3)依西美坦為一種不可逆性甾體芳香酶滅活劑,結構上與該酶的自然底物雄烯二酮相似,為芳香酶的偽底物,可通過(guò)不可逆地與該酶的活性位點(diǎn)結合而使其失活(該作用也稱(chēng) 自毀性抑制 ),從而明顯降低絕經(jīng)婦女血液循環(huán)中的雌激素水平,但對腎上腺中皮質(zhì)類(lèi)固醇和醛固醇的生物合成無(wú)明顯影響。在高于抑制芳香酶作用濃度的600倍時(shí),對類(lèi)固醇生成途徑中的其他酶不產(chǎn)生明顯影響。
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(責任編輯:袁建軍)
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