替莫唑胺膠囊(泰道)是目前唯一治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑,針對性強、特異性高,可透過(guò)血腦屏障,是治療腦膠質(zhì)瘤及轉移瘤的特效藥。那么,本品的性狀如何?
本品是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類(lèi)衍生物,本品為硬膠囊劑藥物,內容物為白色粉末,適用于多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的治療。
替莫唑胺是一種新型烷化劑,在生理pH下,無(wú)需酶的催化即自發(fā)降解為5-(3-甲基三氮烯-1)咪唑-4-酰胺(MTIC),MTIC進(jìn)一步降解為具有活性的甲基化重氮陽(yáng)離子和經(jīng)腎臟排泄的終產(chǎn)物5-氨基咪唑-4-甲酰胺(AIC)。甲基化重氮陽(yáng)離子能夠將甲基轉移到DNA上,形成N7甲基鳥(niǎo)嘌呤、O3甲基腺嘌呤和O6甲基鳥(niǎo)嘌呤加合物,最終造成DNA損傷、細胞生長(cháng)和復制停止,并誘導細胞凋亡。
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(責任編緝:石穎欣)
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