恩替卡韋是一種脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物,可選擇性抑制HBV的復制,對乙肝病毒多聚酶具有較強的抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,更易被HBV-DNA聚合酶識別,通過(guò)競爭性抑制HBV-DNA聚合酶及參與新的HBV-DNA鏈合成過(guò)程,可明顯抑制HBV-DNA復制,使HBV-DNA濃度下降,從而使肝臟炎癥減輕,逐步恢復肝功能,改善肝組織病變,顯示出較強的抗HBV能力。如果過(guò)量服用恩替卡韋片怎么辦?
目前尚無(wú)使用本品過(guò)量的相關(guān)報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天后,未觀(guān)察到不良事件發(fā)生的增多。如果發(fā)生藥物過(guò)量,須監測患者的毒性指標,必要時(shí)進(jìn)行標準支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋后,4個(gè)小時(shí)的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
用法用量:患者應在有經(jīng)驗的醫生指導下服用博路定。
1.推薦劑量:成人和16歲以上青年口服博路定,每天一次,每次0.5mg。拉米夫定治療時(shí)病毒血癥或出現拉米夫定耐藥突變的患者為每天一次,每次1.0mg(0.5mg兩片)。
博路定應空腹服用(餐前或餐后至少2小時(shí))。
2.腎功能不全
在腎功能不全的患者中,恩替卡韋的表現口服清除率隨肌酐清除率的降低而降低(參見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué):特殊人群)。肌酐清除率<50ml/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。腎功能不全患者恩替卡韋推薦劑量
肌酐清除率(mL/min)通常劑量(0.5mg)拉米夫定治療失效(1.0mg)
≥50每日一次,每次0.5mg每日一次,每次1.0mg
30到<50每日一次,每次0.25mg每日一次,每次0.5mg
10到<30每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
血液透析或CAPD每日一次,每次0.15mg每日一次,每次0.3mg
3.血液透析后用藥
肝功能不全
肝功能不全患者無(wú)需調整用藥劑量。
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(責任編輯:葉桂卿)
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