恩替卡韋是一種脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷類(lèi)似物，可選擇性抑制HBV的復制，對乙肝病毒多聚酶具有較強的抑制作用。它能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，更易被HBV-DNA聚合酶識別，通過(guò)競爭性抑制HBV-DNA聚合酶及參與新的HBV-DNA鏈合成過(guò)程，可明顯抑制HBV-DNA復制，使HBV-DNA濃度下降，從而使肝臟炎癥減輕，逐步恢復肝功能，改善肝組織病變，顯示出較強的抗HBV能力。

拉米夫定耐藥的患者為什么要選用恩替卡韋片?

拉米夫定和恩替卡韋片都是核苷類(lèi)似物，都是抗病毒藥物。拉米夫定對病毒DNA鏈的合成和延長(cháng)有競爭性抑制作用，商品名賀普丁。主要用于治療乙肝、乙型肝炎病毒復制的慢性乙型肝炎。拉米夫定是核苷類(lèi)似物，核苷類(lèi)似物在結構上模擬核苷酸的結構，但卻不具有核苷酸的功能。但核苷酸則是合成人體遺傳物質(zhì)DNA和RNA的原料。在DNA合成過(guò)程中，核苷類(lèi)似物摻入進(jìn)去，但合成的不是有正常功能的核酸鏈，因此使病毒的復制終止。但是為什么拉米夫定耐藥的患者要選用恩替卡韋片?原因有如下幾個(gè)方面。

1.恩替卡韋片恩替卡韋是環(huán)戊酰鳥(niǎo)苷類(lèi)似物，同時(shí)是最新抗乙肝病毒的一線(xiàn)藥物。2.II期和III期的臨床研究表明，成人每日只要口服0.5mg就能有效抑制HBV-DNA得復制，療效拉米夫定比拉米夫定好;

3.恩替卡韋片的III期臨床研究表明，對發(fā)生YMDD變異者將劑量提高至每日1mg能有效抑制HBVDNA復制。

4.最為值得提的是，恩替卡韋片對初治患者治療1年時(shí)的耐藥發(fā)生率為0，但對已發(fā)生YMDD變異患者治療1年時(shí)的耐藥發(fā)生率為5.8%。我國SFDA已經(jīng)批準恩替卡韋片用于治療慢性乙型肝炎患者。

總而言之，拉米夫定是首個(gè)被批準用于治療慢性乙肝的核苷類(lèi)似物，它可有效改善肝組織的炎癥壞死程度，抑制病毒復制，但是有個(gè)缺點(diǎn)就是容易導致耐藥。但是在世界各國，包括中國的《乙肝防治指南》中均明確提出拉米夫定耐藥的患者可以使用恩替卡韋作為后續治療用藥。在同恩替卡韋膠囊治療血藥濃度相對應的細胞外藥物濃度條件下，恩替卡韋膠囊細胞內藥物濃度遠遠超過(guò)抑制野生型和LVDR型HBV聚合酶所需的最低濃度。恩替卡韋膠囊能有效降低HBVDNA促進(jìn)ALT復常及組織學(xué)改善。拉米夫定治療失效患者可直接轉用恩替卡韋片。

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（責任編輯：葉桂卿）