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他卡西醇軟膏的藥動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/4/27 13:58:03
    導讀:他卡西醇軟膏是外用的軟膏類(lèi)藥物,可以抑制牛皮癬患處的細胞增殖,進(jìn)而起到治療牛皮癬的作用。那么,他卡西醇軟膏的藥動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

他卡西醇軟膏是外用的軟膏類(lèi)藥物,可以抑制牛皮癬患處的細胞增殖,進(jìn)而起到治療牛皮癬的作用。那么,他卡西醇軟膏的藥動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?

對健康成年男子及銀屑病患者,以他卡西醇的軟膏進(jìn)行一次20—80ug或進(jìn)行每日40—80ug連續7天經(jīng)皮給藥試驗得到、對健康成人男子12例中3例的血清中抽出他卡西醇(26~33pg/mL),對銀屑病患者(n=17)全例均在檢出界限以下(25pg/mL)。

(動(dòng)物藥代研究)

1、吸收

對無(wú)毛白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),涂抹24小時(shí)以后的血漿中放射能濃度所得半減期為1.34日。

2、分布

給大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),涂抹部位的皮膚中發(fā)現有高濃度的原形藥,且在肝臟、小腸組織內確認有比較高的濃度。

3、代謝

對大白鼠及狗皮下給他卡西醇、或對大白鼠經(jīng)皮涂抹(24小時(shí)涂抹)軟膏時(shí),在血漿中觀(guān)察到原形藥及代謝物1a,24(R),25(OH3)D3。

4、排泄

對大白鼠及狗皮下給藥他卡西醇時(shí),分別在第10天及第11天為止日尿中的排泄為18%及13%、糞便中排泄約為76%及81%

又對大白鼠進(jìn)行一次(24小時(shí)涂抹)及連續7天經(jīng)皮涂抹時(shí),分別在一次涂抹11天后及最終涂抹終了后6天為止的尿糞中的排泄約為30%,與皮下給藥相同以糞中排泄為主。

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(責任編輯:葉桂卿)

 

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