他卡西醇軟膏(萌爾夫)的成分為萌爾夫軟膏每1g中含他卡西醇2微克。本品性狀為白色或微黃色軟膏。主要用于尋常性銀屑病(俗稱(chēng)牛皮癬)。那么,他卡西醇軟膏有什么藥效?
他卡西醇軟膏的藥效有:
1、對表皮細胞的增殖抑制作用
對白鼠表皮培養細胞及正常或銀屑病病灶來(lái)源的人表皮培養細胞,他卡西醇抑制DNA合成及抑制細胞增殖作用。
TPA(12-O-季葵酰基磷脂)涂抹而引起刺激細胞增殖的無(wú)毛白鼠的表皮上,他卡西醇抑制細胞增殖指標DOC(烏氨酸脫羧酶)的活性,并且通過(guò)給銀屑病患者4周涂抹軟膏可產(chǎn)生抑制DNA合成及抑制細胞分裂、S期細胞減少,抑制表皮細胞增殖作用。
2、對表皮細胞的分化誘導作用
就白鼠表皮培養細胞,他卡西醇有促進(jìn)細胞內不溶性膜(cornifiedenvelope)的形成,有使轉谷氨酰胺醇(transglutaminase、TGase)活性上升的作用:就無(wú)毛白鼠的表皮,使Tgase活性上升。就正常人培養表皮細胞,他卡西醇促進(jìn)細胞內不溶性膜的前驅蛋白質(zhì)包殼(involucrin)的合成;另外,用電子顯示微鏡觀(guān)察銀屑病患者涂抹后的病灶部位的皮膚,發(fā)現角質(zhì)層的蛋白模型(keratinpattern)的形成及具有表皮透明角質(zhì)蛋白(keratohyalin)的顆粒層的形成等正常的角化傾向。
3、對表皮細胞的1a,25-(OH)2D3的特異蛋白受體有親和性
對白鼠及正常人表皮細胞中的受體,他卡西醇有強的親和性。
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(責任編輯:葉桂卿)
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