替莫唑胺膠囊(蒂清)是治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑,針對性強、特異性高,可透過(guò)血腦屏障,用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉移瘤。兩年多的臨床觀(guān)察及研究工作顯示,本品治療腦膠質(zhì)瘤效果顯著(zhù),同時(shí)具有延長(cháng)生存時(shí)間、提高生存質(zhì)量的作用,是治療腦膠質(zhì)瘤,特別是多形性膠質(zhì)母細胞瘤或間變性星形細胞瘤的一線(xiàn)用藥之一。
本品口服后迅速吸收,具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進(jìn)入體內不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身,并可透過(guò)血腦屏障,進(jìn)入腦脊液;在中樞神經(jīng)系統達到有效的藥物濃度。替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉變?yōu)榛钚曰衔颩TIC,MTIC主要通過(guò)DNA鳥(niǎo)嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細胞毒作用。
本品是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類(lèi)衍生物,針對性強、特異性高,口服后迅速吸收,具有高效的生物利用度及廣譜抗腫瘤活性;蒂清可透過(guò)血腦屏障,其進(jìn)入體內不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身,透過(guò)血腦屏障,進(jìn)入腦脊液,在中樞神經(jīng)系統達到有效的藥物濃度。蒂清還可有效緩解腦膠質(zhì)瘤患者臨床癥狀,有效提高患者生活質(zhì)量,適度降低不良反應影響,使患者感覺(jué)較為舒適,以便更好的治療和恢復。
最常見(jiàn)的不良反應為惡心、嘔吐。可能會(huì )出現骨髓抑制,但可恢復,病人應定期地檢測血常規。其他的常見(jiàn)的不良反應為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。
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(實(shí)習編緝:劉麗華)
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