達芙文是一種治療尋常痤瘡的維甲酸藥物,但達芙文優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨勢反應,并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉化為惡炎癥介質(zhì)媒介物來(lái)抑制多形核白細胞的代謝。這說(shuō)明阿達帕林用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。達芙文(阿達帕林)治療痤瘡有四大特點(diǎn):
一、高度選擇性受體結合
達芙文阿達帕林選擇性地結合表皮細胞核內的RAR-βRAR-γ受體,不與CRABP(胞漿維A酸結合蛋白)結合,調節轉錄機制,影響蛋白合成,起到抑制毛囊口角質(zhì)形成細胞增生和角化、抑制皮脂腺細胞增生、溶解角栓及粉刺的作用。在對RHINO鼠痤瘡模型的研究中阿達帕林顯示出劑量依賴(lài)性的減少毛囊數量的作用,次作用比RA更強。
二、顯著(zhù)的抗增生作用
動(dòng)物實(shí)驗表明達芙文阿達帕林具有抑制裸鼠表皮細胞的鳥(niǎo)氨酸脫氫酶活性,從而抑制細胞增殖的作用,同時(shí)對HELA細胞的增生有很強的抑制作用,在抑制人角質(zhì)形成細胞谷胺酰氨轉移酶的作用上,阿達帕林比RA強10倍.
三、明確的抗炎活性
達芙文阿達帕林是一種維甲酸類(lèi)化合物,在體內與體外炎癥模型中被證明具有抗炎特性。在體內與體外的標準抗炎分析中,阿達帕林優(yōu)于維甲酸。它可抑制人類(lèi)多核白細胞的化學(xué)趨勢反應,并可通過(guò)抑制花生四烯酸經(jīng)脂氧化反應轉化為惡炎癥介質(zhì)媒介物來(lái)抑制多形核白細胞的代謝。這說(shuō)明阿達帕林用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎癥反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應(如膿皰核丘疹等)。
四、獨特的化學(xué)穩定性
達芙文阿達帕林具有獨特的化學(xué)穩定性,使分子在光照和氧化劑作用下仍保持穩定,72h也不會(huì )降解,同時(shí)具有高親脂性,易于通過(guò)毛囊。
所以達芙文對治療痤瘡、痘痘之類(lèi)效果很好。
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(實(shí)習編輯:蔡鈺峻)
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