鹽酸多奈哌齊片(安理申)為特異的可逆性乙酰膽堿酯酶抑制劑，此酶主要存在于腦部。鹽酸多奈哌齊片在活體外實(shí)驗對乙酰膽堿酯酶的抑制作用比對丁酰膽堿酯酶的抑制作用強1000倍，后者主要存在于中樞神經(jīng)系統以外。臨床試驗中阿爾茨海默型癡呆病人一日1次口服5mg或10mg鹽酸多奈哌齊片(安理申)，服藥后達穩態(tài)時(shí)乙酰膽堿酯酶活性測定(紅細胞膜)分別被抑制63.6％和77.3％。

鹽酸多奈哌齊抑制紅細胞乙酰膽堿酯酶(AchE)的作用與ADAS-cog量表的變化有關(guān)。這個(gè)量表是一個(gè)檢查認知功能某些方面的敏感量表。尚沒(méi)有對鹽酸多奈哌齊改變疾病的原發(fā)神經(jīng)病理過(guò)程的潛力進(jìn)行過(guò)研究。因此，不能認為鹽酸多奈哌齊對疾病的發(fā)展起到任何作用。在臨床試驗中，通過(guò)三個(gè)有效性標準的聯(lián)合應用進(jìn)行分析來(lái)證明為期6個(gè)月的鹽酸多奈哌齊的治療：ADAS-cog量表（測定認知功能的量表），CIBIC量表（測定整體功能的量表）和CDR量表的ADL次級量表（測定社會(huì )事務(wù)、家庭和愛(ài)好及個(gè)人護理能力的量表）。符合這些標準的病人列入下表中，他們被認為是對治療有反應的病人。反應=ADAS-cog量表評分至少改善4分CIBIC量表評分無(wú)惡化CDR的ADL次級量表的評分無(wú)惡化%反應意圖治療的人群n=365被評估的人群n=352安慰劑組10%10%鹽酸多奈哌齊5mg劑量組18%*18%*鹽酸多奈哌齊10mg劑量組21%**22%***P﹤0.05**P﹤0.01鹽酸多奈哌齊在那些被判斷對治療有反應的病人中產(chǎn)生劑量依賴(lài)性的有統計學(xué)意義的顯著(zhù)改善。

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（實(shí)習編輯：曹艷妮）