彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。其作用機制與其對中樞神經(jīng)元5-羥色胺再攝取的抑制有關(guān)。彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)用于治療抑郁癥的相關(guān)癥狀,包括伴隨焦慮、有或無(wú)躁狂史的抑郁癥。療效滿(mǎn)意后,繼續服用彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)可有效地防止抑郁癥的復發(fā)和再發(fā)。彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)也用于治療強迫癥。療效滿(mǎn)意后,繼續服用彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)可有效地防止強迫癥初始癥狀的復發(fā)。
彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)在人體作用過(guò)程如下:
男性每日口服彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)一次50-200mg,彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)表現出與用藥劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特性,連續用藥14天,服藥4.5-8.4小時(shí)人體血藥濃度達峰值(Cmax)。青少年和老年人的藥代動(dòng)力學(xué)參數與18-65歲之間成人無(wú)明顯差別。
彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)平均半衰期為22-36小時(shí)。與終末清除半衰期相一致,每天給藥一次,一星期后達穩態(tài)濃度,在這過(guò)程中有兩倍的濃度蓄積。彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)的血漿蛋白結合率為98%。
彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)主要首先通過(guò)肝臟代謝,血漿中的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)的藥理活性在體外明顯低于彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪),約是彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)的1/20,沒(méi)有證據表明其在抗抑郁模型體內有藥理活性,它的半衰期是62-104小時(shí)。
彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)和N-去甲基彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)的最終代謝產(chǎn)物從糞便和尿中等量排泄,只有少量(<0.2%)彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)以原形從尿中排出。食物對彼邁樂(lè )鹽酸舍曲林片(彼迪)片劑的生物利用度無(wú)明顯的影響。
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(實(shí)習編輯:彭文)
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