拉米夫定片(商品名:賀普丁)是核苷類(lèi)抗病毒藥。適用于伴有丙氨酸氨基轉氨酶升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人及艾滋病的輔助治療。
拉米夫定對體外及實(shí)驗性感染動(dòng)物體內的乙型肝炎病毒(HBV)有較強的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細胞和正常細胞內代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。
拉米夫定片(賀普丁)為一種抗病毒藥,在多種實(shí)驗細胞系及感染動(dòng)物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。
長(cháng)期使用拉米夫定片(賀普丁),可導致HBV對其敏感性降低。病毒株基因型分析顯示,此種變化與HBV聚合酶催化反應區YMDD序列552位點(diǎn)上的蛋氨酸被纈氨酸或異亮氨酸取代以及528位點(diǎn)上的亮氨酸被蛋氨酸取代有關(guān)。在體外,含 YMDD變異的HBV重組體的復制能力低于野生型HBV。目前尚不清楚HBV的其它變異是否與其對賀普丁拉米夫定的體外敏感性下降有關(guān)。
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(實(shí)習編輯:黃鈺婷)
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