拉米夫定片(商品名:賀普丁)為核苷類(lèi)似物,可在細胞內磷酸化,成為拉米夫定三磷酸鹽(L-TP),并以環(huán)腺苷磷酸形式通過(guò)乙型肝炎病毒(HBV) 多聚酶嵌入到病毒 DNA 中,導致DNA鏈合成中止。拉米夫定三磷酸鹽是哺乳動(dòng)物α、β和γ-DNA 多聚酶的弱抑制劑。在體外實(shí)驗中,拉米夫定三磷酸鹽在肝細胞中的半衰期為 17-19小時(shí)。臨床應用于伴有丙氨酸氨基轉移酶[ALT]升高和病毒活動(dòng)復制的、肝功能代償的成年慢性乙型肝炎病人的治療。
拉米夫定片(賀普丁)為一種抗病毒藥,在多種實(shí)驗細胞系及感染動(dòng)物模型上均表現出對乙型肝炎病毒的抑制作用。但其中有兩種動(dòng)物模型(小鴨和黑猩猩)在停止本品治療后的4和14天內分別出現乙型肝炎病毒的血清DNA水平回升。
拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細胞脫氧核苷的代謝,它對哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對哺乳動(dòng)物細胞DNA含量幾乎無(wú)影響。拉米夫定對線(xiàn)粒體的結構、DNA含量及功能無(wú)明顯的毒性。對大多數乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測結果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復制,其抑制作用持續于整個(gè)治療過(guò)程,同時(shí)使血清氨基轉移酶降至正常。長(cháng)期應用可顯著(zhù)改善肝臟壞死炎癥性改變,并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
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(實(shí)習編輯:黃鈺婷)
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