目前認為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過(guò)增強膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解,從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機制推測,隨著(zhù)病程的進(jìn)展,功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少,多奈哌齊的作用可能會(huì )減弱。目前尚無(wú)證據表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎病程。
思博海(鹽酸多奈哌齊片)能增進(jìn)記憶,提高語(yǔ)言能力,提高行為能力,輕度老年性癡呆癥狀,中度老年性癡呆癥狀。CYP3A4和CYP2D6同工酶的誘導劑苯妥英鈉、卡馬西平、地塞米松、利福平、苯巴比妥可提高鹽酸多奈哌齊片的清除率。CYP3A4和CYP2D6同工酶的抑制劑酮康唑和奎尼丁抑制鹽酸多奈哌齊片的代謝。鹽酸多奈哌齊片對茶堿、西咪替丁、華法林、地高辛的代謝未發(fā)現干擾。鹽酸多奈哌齊片可能會(huì )影響有抗膽堿活性的藥物。下面給大家詳細介紹一下思博海(鹽酸多奈哌齊片)的知識。
思博海(鹽酸多奈哌齊片)用法用量
口服。
1.成年人/老年人:初始治療用量一日一次,一次5mg(以鹽酸多奈哌齊計)。鹽酸多奈哌齊應于晚上睡前口服。一日5mg的劑量應至少維持一個(gè)月,以評價(jià)早期的臨床反應,及達到鹽酸多奈哌齊穩態(tài)血藥濃度。一日5mg治療一個(gè)月,并做出臨床評估后,可以將鹽酸多奈哌齊的劑量增加到一日一次,一次10mg(以鹽酸多奈哌齊計)。
推薦最大劑量為10mg。大于一日10mg的劑量未做過(guò)臨床研究。停止治療后,鹽酸多奈哌齊的效果逐漸減退。中止治療無(wú)反跳現象。
2.肝/腎功能不全:
針對腎功能不全的患者,由于鹽酸多奈哌齊的清除并不受此影響,故服用方法與正常人相似。
針對輕至中度肝功能不全患者,由于可能的影響(見(jiàn)藥代動(dòng)力學(xué)),建議根據個(gè)體耐受度適當調整劑量。針對嚴重肝功能不全患者目前尚無(wú)資料。
過(guò)量使用膽堿酯酶抑制劑會(huì )引起膽堿能危象,表現為嚴重的惡心、嘔吐、流涎、出汗、心動(dòng)過(guò)緩、低血壓、呼吸抑制、虛脫和驚厥。可能會(huì )有進(jìn)行性肌無(wú)力,如累及呼吸肌可致死。
治療用藥過(guò)量的病人,應使用一般支持療法。鹽酸多奈哌齊過(guò)量時(shí),可用叔胺型抗膽堿藥如阿托品作解毒劑。建議根據反應使用靜脈給予的硫酸阿托品:首劑靜脈給1.0mg和2.0m
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(責任編輯:石穎欣)