達美康的主要成分是格列齊特。達美康主要用于成年后發(fā)病單用飲食控制無效的，且無酮癥傾向的輕、中型糖尿病。達美康還能改善糖尿病人眼底病變以及代謝、血管功能的紊亂。達美康可與雙胍類口服降血糖藥合用于單用不能控制的患者，達美康與胰島素合用治療胰島素依賴型糖尿病，可減少胰島素用量。

    　達美康為第2代磺酰脲類抗糖尿 藥，對胰島B細胞有一定胰島素分泌功能的2型糖尿病患者有效。本藥能與胰島B細胞膜上的磺酰脲受體特異性結合，使K 通道關閉，引起膜電位改變，進而使Ca2 通道開放、血液內Ca。 濃度升高，從而促使胰島素分泌，起到降血糖作用。與格列本脲比較，本藥降糖作用略弱、作用時間較短，故低血糖發(fā)生率少而輕。臨床上主要單用或聯(lián)用治療II型糖尿病。

    　達美康口服后吸收較快，2～6 h血藥濃度達峰值，持續(xù)時間可達24 h。本藥主要經肝臟代謝失去活性，60 ～70隨尿液排泄，10％～20 隨糞便排出。其腎排泄率較格列本脲低，可用于輕、中度。腎功能不全患者 ]。本品不良反應較少，主要是輕微胃腸不適，包括腹瀉、惡心、嘔吐、厭食、血細胞減少等。

    　本次研究的目的是評價兩廠家生產的達美康在人體空腹和飽腹狀態(tài)下口服藥物后的相對生物利用度，并對受試制劑與參比制劑進行生物等效性評價。

    　受試者的選擇：受試者18名，均為健康男性。年齡(27．1±2．8)歲，體重(61．3±4．2)kg，身高(169．3±3．3)cm，無煙酒嗜好，實驗前經詢問病史、體格檢查和實驗室檢查未發(fā)現(xiàn)異常。受試者無藥物過敏史和藥物依賴史，無慢性病史，2周內未服用任何可能影響本品吸收、代謝的藥物。受試期間統(tǒng)一清淡飲食，不使用除試驗制劑以外的任何藥物、不接受煙、酒及含咖啡因的飲料。受試者試驗前簽署知情同意書。實驗結束后再進行一次體格檢查和實驗室檢查，未發(fā)現(xiàn)有臨床意義的異常。

    　本研究參考有關文獻確定檢測達美康的檢測條件。參考文獻 ，對血樣處理方法進行了改進，文獻采用了固相萃取，操作較為繁瑣，成本也較高，而本文則采用液液萃取再反提。相比而言，處理方法更為簡便、經濟。方法學結果表明，格列齊特在230 nm處有較強吸收，主成分保留時間較好，且不受輔料和其他成分干擾，重現(xiàn)性好。本研究進行方法學考察的回收率≥70 ，日間、日內變異系數均<15 ，生物樣品穩(wěn)定性試驗變異系數<15 ，符合生物樣品分析要求，可用于達美康的藥動學研究和生物利用度測定，為臨床用藥提供依據。

    　新藥研究中，緩釋制劑生物利用度評價的目的主要是與參比制劑比較，在吸收程度與速度上有無差異，是否具有明顯的緩釋特征。本次研究中，參比制劑為緩釋制劑，試驗制劑與參比制劑均符合生物等效性要求。

（責任編輯：石穎欣）