藥理作用:萬(wàn)爽力(鹽酸曲美他嗪片)抗心絞痛藥具有對抗腎上腺素、去甲腎上腺素及加壓素的作用,能降低血管阻力,增加冠脈及循環(huán)血流量,促進(jìn)心肌代謝及心肌能量的產(chǎn)生。同時(shí)能降低心肌耗氧量,從而改善心肌氧的供需平衡。亦能增加對強心苷的耐受性。心絞痛患者的對照試驗顯示:①本藥可增加心絞痛患者的運動(dòng)試驗耐量,從治療dl5起延緩運動(dòng)誘發(fā)的心肌缺血,減少缺血,但不引起血流動(dòng)力學(xué)的變化。②限制快速血壓波動(dòng)并不引起心率顯著(zhù)變化,顯著(zhù)減少心絞痛發(fā)作頻率。③使硝酸甘油的用量明顯減少。曲美他嗪作用機制:對缺血心肌的作用可能是直接細胞保護作用。通過(guò)保存缺血細胞內的能量代謝,防止細胞內ATP水平下降,在維持細胞內環(huán)境穩定的同時(shí)確保離子泵的功能完善和跨膜鈉-鉀泵正常轉運,減少細胞內酸中毒以及阻止心肌細胞內鈉和鈣的聚集,保護細胞收縮功能和限制氧自由基造成的細胞溶解和內膜損傷。
藥代動(dòng)力:萬(wàn)爽力(鹽酸曲美他嗪片)口服吸收迅速,2h內達血漿峰值,單次口服20mg后,血漿峰濃度約55ng/m1。重復給藥,24~36h血藥濃度達穩態(tài),且在整治療中維持穩定。表觀(guān)分布容積為4.8L/kg,具有良好的組織擴散,蛋白結合率低,體外測定為16%。主要經(jīng)尿液排出體外,其中部分為原形,清除半衰期約為6h。
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