急性中毒癥狀常在服藥后30分鐘至6小時出現(xiàn)。輕癥有惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉、頭痛、煩躁不安，偶有紅斑樣皮疹，排尿頻數(shù)；重癥出現(xiàn)眩暈，視物模糊，發(fā)紺，共濟失調(diào)，四肢震顫，反復抽搐，心搏過速、過緩或心律不齊，黃疸，出血，貧血等，可因陣發(fā)性全身痙攣及呼吸循環(huán)衰竭而死亡。部分病兒突然發(fā)生驚厥、昏迷、高熱、青紫等危重癥象。
較長時間應用治療劑量，可以出現(xiàn)無力，食欲不振，口腔及胃腸道炎癥，白細胞、血小板及全血細胞減少，巨幼細胞性貧血以及肝臟、淋巴結(jié)、腎上腺皮質(zhì)、骨髓和腎盂的損害。

需要與其他抗瘧藥物中毒相鑒別。