愛(ài)若華的主要成份為來(lái)氟米特。其化學(xué)名稱(chēng)為α,α,α-三氟-5-甲基-異噁唑-N-酰基-對甲苯胺。那么,愛(ài)若華過(guò)量使用會(huì )怎樣呢?
愛(ài)若華在小鼠微核試驗及中國倉鼠(在體)骨髓細胞試驗中均未出現致染色體畸變作用。愛(ài)若華經(jīng)口給藥劑量高達4.Omg/kg,愛(ài)若華對雄性和雌性大鼠生育力無(wú)影響。愛(ài)若華的體內活性主要通過(guò)其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。愛(ài)若華的Ames試驗、程序外DNA合成試驗、HGPRT(次黃嘌呤鳥(niǎo)嘌呤磷酸核糖基轉移酶)基因突變試驗結果均為陰性。
愛(ài)若華的次要代謝物4-三氟甲基苯胺(TFMA)在A(yíng)mes試驗、HGPRT基因突變試驗和中國倉鼠細胞(體外)染色體畸變試驗中均出現該作用,但TFMA在小鼠微核試驗和中國倉鼠(在體)骨髓細胞遺傳學(xué)試驗中均未出現該作用。
愛(ài)若華為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。愛(ài)若華適用于成人類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節炎,有改善病情作用。愛(ài)若華為一個(gè)具有抗增殖活性的異噁唑類(lèi)免疫抑制劑,愛(ài)若華的作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。愛(ài)若華的體內外試驗表明,愛(ài)若華具有抗炎作用。
愛(ài)若華的藥物過(guò)量:據文獻報道,如果劑量過(guò)大或出現毒性時(shí),可給予考來(lái)烯胺或活性炭加以消除。方法:(1)口服考來(lái)烯胺(8g,3次/24小時(shí)),24小時(shí)內M1血漿濃度降低約40%,48小時(shí)內降低大約49%~65%。連續服用11天,M1血漿濃度可降至0.02?g/m1以下。(2)通過(guò)胃管或口服給予活性炭(混懸液),每6小時(shí)50克,24小時(shí)內M1血漿濃度降低37%,48小時(shí)降低48%。如果臨床上需要,這些措施可以重復使用。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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