戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片(克齡蒙)在與孕激素聯(lián)合使用建立人工月經(jīng)周期中用于補充主要與自然或人工絕經(jīng)相關(guān)的雌激素缺乏。生殖泌尿道營(yíng)養性疾病(外陰陰道萎縮,性交困難,尿失禁),預防原發(fā)性或繼發(fā)性雌激素缺乏所造成的骨質(zhì)丟失。戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片有什么藥理毒理?
戊酸雌二醇片/雌二醇環(huán)丙孕酮片(克齡蒙)藥理毒理如下:
藥效學(xué)特性
戊酸雌二醇片含有雌激素戊酸雌二醇,是人體天然雌激素17β-雌二醇的前體使用戊酸雌二醇片期間不會(huì )抑制排卵,也基本不影響內源性激素的生成。更年期時(shí),卵巢雌二醇分泌的減少及最終消失,導致體溫調節的不穩定,引起伴隨睡眠障礙及多汗的潮熱,以及伴有陰道干燥,性交困難和尿失禁癥狀的泌尿生殖道萎縮。經(jīng)常提到的但特異性較低的部分更年期綜合征癥狀為諸如心絞痛主訴、心悸、易怒、神經(jīng)質(zhì)、乏力、注意力不能集中、健忘、性欲喪失和關(guān)節肌肉疼痛等。激素替代治療(HRT)可以減輕絕經(jīng)婦女的許多雌激素缺乏的癥狀。
采用適量的雌激素的HRT,如戊酸雌二醇片,可以減少骨吸收,延緩或阻止絕經(jīng)后的骨丟失。當HRT中止時(shí),骨量降低的速度與剛絕經(jīng)時(shí)相仿。無(wú)證據提示HRT使骨量恢復到絕經(jīng)前的水平。HRT對皮膚膠原含量及皮膚厚度也有積極的作用,并能延遲皮膚皺紋的發(fā)展。HRT改變了脂質(zhì)譜。它降低了總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇,并且可以增加高密度脂蛋白膽固醇及甘油三酯的水平。這種代謝效應在某種程度上可以被加入的孕激素抵消。
對于有完整子宮的婦女,推薦在一個(gè)雌激素替代方案中,如戊酸雌二醇片,加用一種孕激素,每周期至少10天。這可減少這些婦女子宮內膜增生的危險及伴隨的腺癌危險。尚未顯示在一個(gè)雌激素替代方案中加用一種孕激素會(huì )干擾雌激素對已批準的適應癥的療效。
觀(guān)察性研究和婦女健康倡議(WHI)研究表明:在使用結合馬雌激素聯(lián)合醋酸甲羥孕酮(MPA)進(jìn)行HRT治療的絕經(jīng)后婦女中,結腸癌發(fā)病率降低。單獨使用結合馬雌激素的婦女健康倡議(WHI)研究中,未觀(guān)察到類(lèi)似的風(fēng)險降低。尚不知道其他的HRT產(chǎn)品是否有類(lèi)似的發(fā)現。詳見(jiàn)內包裝說(shuō)明書(shū)。
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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