頭孢呋辛酯片主要成份為:頭孢呋辛酯。口服成人:一般一日0.5g(2片)。下呼吸道感染患者:一日1g(4片)。那么,頭孢呋辛酯片藥代動(dòng)力學(xué)是有怎樣呢?
頭孢呋辛酯片主要成份為:頭孢呋辛酯。其化學(xué)名稱(chēng)為:(6R,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸,1-乙酰氧基乙酯。分子式:C20H22N4O10S。分子量:510.48。
頭孢呋辛酯片的功能主治是用于治療敏感細菌所致的下列感染:下呼吸道感染:如急性和慢性支氣管炎及肺炎。上呼吸道感染:鼻竇炎、副鼻竇炎、扁桃體炎和咽炎。皮膚及軟組織感染:如癤、膿皰病。淋病:急性淋球菌性尿道炎和子宮頸炎等。
頭孢呋辛酯片藥代動(dòng)力學(xué)是脂溶性強,口服吸收良好,吸收后迅速在腸粘膜和門(mén)脈循環(huán)中被非特異性酯酶水解為頭孢呋辛,分布至全身細胞外液;血清蛋白結合率約為50%。餐后口服本品250mg和500mg后,血藥峰濃度(Cmax)于2.5~3小時(shí)到達,分別為4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促進(jìn)本品吸收,空腹和餐后口服本品的絕對生物利用度分別為37%和52%。飲用牛奶可使本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值(AUC值)增高,增高幅度在兒童組較成人組更為顯著(zhù)。本品的血消除半衰期為1.2~1.6小時(shí),較頭孢克洛、頭孢氨芐和頭孢拉定略長(cháng);新生兒和腎功能減退患者的延長(cháng);老年(平均年齡84歲)患者的血清可延長(cháng)至約3.5小時(shí)。空腹和餐后口服本品500mg后,24小時(shí)尿中排泄量分別為給藥量的32%和48%。血液透析可降低本品的血藥濃度。
頭孢呋辛酯片的藥物相互作用是:
1.呋塞米、依他尼酸、布美他尼等強利尿藥,卡氮芥、鏈佐星等抗腫瘤藥及氨基糖苷類(lèi)抗生素等腎毒性藥物與本品合用有增加腎毒性的可能。
2.克拉維酸可增強本品對某些因產(chǎn)生β內酰胺酶而對本品耐藥的革蘭陰性桿菌的抗菌活性。
3.本品與丙磺舒合用可使本品的藥-時(shí)曲線(xiàn)下面積值(AUC值)增加約50%。
4.本品與抗酸藥合用可減少本品的吸收。
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(實(shí)習編緝:陳志方)
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