骨轉移病灶的形成是原發(fā)癌經(jīng)血行轉移,腫瘤細胞與宿主相互作用的結果。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè )通)適應癥/功能主治:絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳的轉移性乳腺癌。骨轉移患者服用枸櫞酸托瑞米芬片需要注意什么?
枸櫞酸托瑞米芬是一種非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物,與同類(lèi)其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比,枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴(lài)療程長(cháng)短、動(dòng)物種類(lèi)、性別和靶器官的不同而定。一般來(lái)說(shuō),非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用,在小鼠身上表現為雌激素樣作用。(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(shí)(介于2 - 5小時(shí)) 內血清達峰濃度。進(jìn)食對吸收無(wú)影響但會(huì )使峰濃度延遲1.5 - 2小時(shí)出現。進(jìn)食引起的變化無(wú)臨床意義。血清濃度曲線(xiàn)可用兩動(dòng)相方程式來(lái)描述。第一相(分布)半衰期為4(介于2-12)小時(shí),第二相(排泄)半衰期為5(介于2-10)天。由于缺少靜脈給藥的研究,體內基本分布數據(全身清除率CL及分布容積V)無(wú)法估計。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白) 大量結合(]99.5%)。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680mg內,血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動(dòng)力學(xué)呈直線(xiàn)性動(dòng)力。推薦劑量每日60毫克穩態(tài)血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9 (介于0.6 - 1.3) μg/ml。 (詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè )通)治療前進(jìn)行婦科檢查,嚴謹檢查是否已預先患有子宮內膜異常。之后最少每一年從復婦科檢查。附加子宮內膜癌風(fēng)險患者,例如高血壓或糖尿病患者,肥胖高體重指數(>30)患者,或有用雌激素替代治療歷史患者應觀(guān)密監測。
對非代償性心功能不全及嚴重心絞痛患者要密切觀(guān)察。
骨轉移患者在治療剛開(kāi)始時(shí)可能出現高鈣血癥,故對這類(lèi)患者要觀(guān)密監測。
尚無(wú)系統性數據用于不穩定的糖尿病、嚴重功能狀況改變或心衰竭患者。
對駕駛及操作機械者能力的影響:無(wú)影響。
運動(dòng)員慎用。
(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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