肝功能異常是指,當肝臟受到某些致病因素的損害,可以引起肝臟形態(tài)結構的破壞和肝功能的代謝異常。如果損害比較嚴重而且廣泛(一次或長(cháng)期反復損害),引起明顯的物質(zhì)代謝障礙、解毒功能降低、膽汁的形成和排泄障礙及出血傾向等肝功能異常改變,稱(chēng)為肝功能不正常。服用枸櫞酸托瑞米芬片會(huì )出現較嚴重肝功能異常嗎?
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè )通)的主要成份是枸櫞酸托瑞米芬。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè )通)為白色或灰白色片劑。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè )通)化學(xué)名:Z)-4-氯-1,2-二苯基-1-{4-[2-(N,N-二甲胺基)乙氧基]-苯基}-1-丁烯枸櫞酸鹽。分子式:C26H28ClNO·C6H8O7。分子量:598.10。
枸櫞酸托瑞米芬是一種非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物,與同類(lèi)其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比,枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴(lài)療程長(cháng)短、動(dòng)物種類(lèi)、性別和靶器官的不同而定。一般來(lái)說(shuō),非類(lèi)固醇類(lèi)三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現為抗雌激素作用,在小鼠身上表現為雌激素樣作用。(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(shí)(介于2-5小時(shí))內血清達峰濃度。進(jìn)食對吸收無(wú)影響但會(huì )使峰濃度延遲1.5-2小時(shí)出現。進(jìn)食引起的變化無(wú)臨床意義。血清濃度曲線(xiàn)可用兩動(dòng)相方程式來(lái)描述。第一相(分布)半衰期為4(介于2-12)小時(shí),第二相(排泄)半衰期為5(介于2-10)天。由于缺少靜脈給藥的研究,體內基本分布數據(全身清除率CL及分布容積V)無(wú)法估計。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白)大量結合(]99.5%)。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680mg內,血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動(dòng)力學(xué)呈直線(xiàn)性動(dòng)力。推薦劑量每日60毫克穩態(tài)血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9(介于0.6-1.3)μg/ml。(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè )通)適應癥/功能主治:絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳的轉移性乳腺癌。
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè )通)常見(jiàn)的不良反應為面部潮紅、多汗、子宮出血、白帶、疲勞、惡心、皮疹、瘙癢、頭暈及抑郁。這些不良反應一般都為輕微,主要因為托瑞米芬的激素樣作用。
用枸櫞酸托瑞米芬治療有肝酶水平改變(轉氨酶升高)及在非常罕有情形下出現較嚴重肝功能異常(黃疸)。
(詳見(jiàn)包裝內部說(shuō)明書(shū))
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(實(shí)習編輯:孫媛媛)
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