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枸櫞酸他莫昔芬片口服后13天時(shí)仍可從糞便中檢測得到。枸櫞酸他莫昔芬片為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。枸櫞酸他莫昔芬片結構與雌激素相似,枸櫞酸他莫昔芬片存在Z型和E型兩個(gè)異構體。枸櫞酸他莫昔芬片中的Z型和E型物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構體進(jìn)入細胞內,與ER競爭結合,形成受體復合體。
枸櫞酸他莫昔芬片的Z型異構體具有阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。枸櫞酸他莫昔芬片為口服,吸收迅速。枸櫞酸他莫昔芬片口服20mg后6~7.5小時(shí),枸櫞酸他莫昔芬片在血中達最高濃度,T1/2β:7~14小時(shí),4天或4天后出現血中第二高峰,枸櫞酸他莫昔芬片可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2β大于7天。枸櫞酸他莫昔芬片的排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。
枸櫞酸他莫昔芬片對眼睛的影響:長(cháng)時(shí)間(17個(gè)月以上)大量(每天240-320mg)使用可出現視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。
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(實(shí)習編緝:葉鎧)
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