雷易得為白色或類(lèi)白色片。主要成份為恩替卡韋。化學(xué)名:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,哪些患者禁用雷易得呢?
雷易得的細胞培養中檢驗HBV聯(lián)合治療,發(fā)現在大范圍濃度內,阿巴卡韋,去羥肌苷,拉米夫定,斯他夫定,替諾福韋或齊多夫定對恩替卡韋的抗HBV活性均無(wú)拮抗作用。雷易得在HIV抗病毒活性實(shí)驗中,雷易得濃度大于體內峰濃度4倍時(shí),雷易得對于6種NRTIs藥物的細胞培養中的抗活性無(wú)拮抗作用。
雷易得的抗HIV病毒活性,全面分析恩替卡韋對一組實(shí)驗室分離毒株以及臨床分離的1型人類(lèi)免疫缺陷病毒株(HIV-1)的抑制活性,雷易得適用于病毒復制活躍,血清轉氨酶ALT持續升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。雷易得與HIV核苷逆轉錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類(lèi)藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。
雷易得在不同細胞及實(shí)驗條件下獲得的EC50值范圍是0.026到>10μM;當病毒水平降低時(shí)觀(guān)察到更低的EC50值。雷易得在細胞培養中,雷易得在微摩爾濃度水平時(shí)可選擇出HIV逆轉錄酶的M184I位點(diǎn)置換,雷易得高濃度水平時(shí)證實(shí)了抑制作用。含M184V位點(diǎn)置換的HIV變異株對恩替卡韋失去敏感性。
對恩替卡韋或制劑中任何成份過(guò)敏者禁用雷易得。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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