利塞膦酸鈉片用于治療和預防絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松癥。利塞膦酸鈉片的主要成份為利塞膦酸鈉,其化學(xué)名稱(chēng)為2-(3-吡啶基)-1-羥基乙烷-1,1-雙膦酸單鈉鹽。那么,利塞膦酸鈉片用于腎功能不全患者?
利塞膦酸鈉片口服后由上消化道迅速吸收,血藥濃度達峰時(shí)間(Tmax)約為服藥后1小時(shí),在一定劑量范圍內(單劑量給藥:2.5~30mg,多劑量給藥:2.5~5mg),吸收呈劑量依賴(lài)性。連續用藥57天內可達到穩態(tài)血漿濃度。
利塞膦酸鈉片的平均絕對口服生物利用度為0.63%(90%置信限:0.54%~0.75%),與食物同服時(shí)生物利用度降低。與空腹給藥相比,早餐前半小時(shí)或晚餐后2小時(shí)給藥,吸收減少55%;早餐前1小時(shí)給藥,吸收減少30%。本品在早餐前至少30分鐘給藥是有效的。
利塞膦酸鈉片在人體平均穩態(tài)分布容積為6.3L/kg。人血漿蛋白結合率約為24%。給大鼠和狗靜脈注射單劑量14C標記的本品,吸收量的大約60%分布到骨組織,其余隨尿液排出,軟組織分布極少,大鼠經(jīng)多次灌胃后,大約有0.001%~0.01%的本品分布到軟組織。本品在體內無(wú)明顯代謝。
腎功能不全:本品主要以原形經(jīng)腎排泄。與腎功能正常的人相比,肌酐清除率約為30ml/分的患者,本品的腎清除率約減少70%。嚴重腎功能損害(肌酐清除率[30ml/分)的患者慎用本品。肌酐清除率≥30ml/分的患者不需要調整劑量。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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