克拉霉素片每粒黃色薄膜衣片含克拉霉素0.25g。化學(xué)名稱(chēng):6-O-甲基紅霉素。克拉霉素片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類(lèi)白色。那么,服用克拉霉素片會(huì )出現藥疹嗎?
克拉霉素片主要代謝物是具有大環(huán)內酯類(lèi)活性作用的14—羥基克拉霉素。克拉霉素片單劑給藥后血消除半衰期(t1/2β)為4.4小時(shí);每12小時(shí)口服250mg后的原形藥物血消除半衰期(t1/2β)為3~4小時(shí),克拉霉素片的代謝物為5~6小時(shí);每12小時(shí)口服500mg后的原形藥物的血消除半衰期(t1/2β)為4.5~4.8小時(shí),克拉霉素片的代謝物為6.9~8.7小時(shí)。克拉霉素片經(jīng)口服或靜脈注入14C標記的克拉霉素,5日內自尿排出占劑量的36%,自大便排出占52%。克拉霉素片低劑量給藥經(jīng)糞、尿兩個(gè)途徑排出的藥量相仿,但劑量增大時(shí)尿中排出量較多。
克拉霉素片口服后經(jīng)胃腸道迅速吸收,生物利用度(F)為55%。食物可稍延緩吸收,但不影響生物利用度。克拉霉素片單劑口服400mg后2.7小時(shí)達血藥峰濃度(Cmax)2.2mg/L;每12小時(shí)口服250mg,克拉霉素片在2~3天內達到穩態(tài)血濃度約為1mg/L,其代謝物(14—羥基克拉霉素)為0.6mg/L,每12小時(shí)口服500mg,克拉霉素片的藥物在穩定峰值狀態(tài)的血漿濃度平均為2.7~2.9mg/L,其代謝物為0.83~0.88mg/L。克拉霉素片的體內分布廣泛,鼻粘膜、扁桃體及肺組織中的藥物濃度比血濃度高。克拉霉素片在血漿中,蛋白結合率為65%~75%。
克拉霉素片要有口腔異味(3%),腹痛、腹瀉、惡心、嘔吐等胃腸道反應(2%~3%),頭痛(2%),血清氨基轉移酶短暫升高。克拉霉素片可能發(fā)生過(guò)敏反應,輕者為藥疹、蕁麻疹,重者為過(guò)敏及Stevens-Johnson癥。克拉霉素片偶見(jiàn)肝毒性、艱難梭菌引起的假膜性腸炎。克拉霉素片曾有發(fā)生短暫性中樞神經(jīng)系統不良反應的報告,包括焦慮、頭昏、失眠、幻覺(jué)、惡夢(mèng)或意識模糊,然而其原因和藥物的關(guān)系仍不清楚。
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(實(shí)習編緝:鐘麗冰)
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