生活中,由于疏忽大意,吃錯藥的情況屢見(jiàn)不鮮。一旦吃錯藥,不但不能治病,反而可能致病,甚至會(huì )有生命危險。那么,非布司他片會(huì )導致便秘的嗎?
非布司他被廣泛代謝,通過(guò)與尿苷二磷酸葡萄糖苷酸轉移酶(UGT)結合,通過(guò)細胞色素P450(CYP)系統、非P450酶系統進(jìn)行氧化。UGT包括UGT1A1、UGT1A3、UGT1A9和UGT2B7,CYP包括CYP1A2、2C8和2C9。每種酶在非布司他代謝中作用的大小均不明確。異丁基側鏈氧化生成了4種具有藥理學(xué)活性的羥基代謝產(chǎn)物,但其在血漿中的濃度比非布司他要低的多。
非布司他平均表觀(guān)穩態(tài)分布容積(Vss/F)大約是50L(CV約40%)。血漿蛋白結合率約99.2%(主要和血清白蛋白結合),40mg和80mg劑量的血漿蛋白結合率不變。
非布司他通過(guò)肝臟和腎臟途徑進(jìn)行消除。口服C標記的非布司他80mg,約49%通過(guò)尿液排泄,包括非布司他原型(3%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(30%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(13%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(3%)。除了通過(guò)尿液排泄,大約45%通過(guò)糞便排泄,包括非布司他原型(12%)、酰基葡萄糖醛酸苷代謝產(chǎn)物(1%)、已知的氧化代謝產(chǎn)物及其結合物(25%)、其他未知的代謝產(chǎn)物(7%)。非布司他平均終末消除半衰期大約為5~8小時(shí)。
非布司他片在II期和III期臨床研究中,在給藥劑量40~240mg范圍內,以下不良反應在受試者中發(fā)生率低于1%:胃腸道:腹脹、腹痛、便秘、口干、消化不良、腸胃脹氣、大便頻繁、胃腸不適、胃炎、胃食管反流病、牙齦痛、咯血、胃酸過(guò)多、便血、口腔潰瘍、胰腺炎、消化性潰瘍、嘔吐。
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(實(shí)習編輯:王博英)
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