每種藥都有適合自己使用的一個(gè)群,針對不同的人群藥物的要求也是不一樣的,那么, 枸櫞酸托瑞米芬片 是哺乳期可以用的嗎?
枸櫞酸托瑞米芬片口服給藥后吸收迅速,藥后3小時(shí)左右(2~5小時(shí))血清濃度達峰。食物對本品的吸收程度無(wú)影響,但使血藥濃度達峰時(shí)間延遲1.5~2小時(shí)。本品的分布半衰期平均為4小時(shí)(2~12小時(shí))、消除半衰期平均為5天(2~10天)。每日口服本品11~680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈線(xiàn)性,如服用本品60mg/天,達穩態(tài)時(shí)的平均濃度為0.9μg/ml(0.6~1.3μg/ml)。
枸櫞酸托瑞米芬片可經(jīng)細胞色素P450依賴(lài)的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝,主要代謝途徑為N-去甲基,主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物,本品在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天(4~20天),它達穩態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍,在人血清檢測到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N,N-去甲基代謝物。
枸櫞酸托瑞米芬與雌激素競爭性地與乳腺癌細胞漿內雌激素受體相結合,阻止雌激素誘導的癌細胞DNA的合成及增殖。一些試驗性腫瘤應用大劑量枸櫞酸托瑞米芬,顯示出枸櫞酸托瑞米芬有非雌激素依賴(lài)的抗腫瘤作用。枸櫞酸托瑞米芬的抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,還可能有其它抗癌機制(改變腫瘤基因表達、分泌生長(cháng)因子、誘導細胞凋亡及影響細胞動(dòng)力學(xué)周期)。
枸櫞酸托瑞米芬片在動(dòng)物試驗中發(fā)現有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳期婦女服用枸櫞酸托瑞米芬片的數據,故此時(shí)期婦女禁用枸櫞酸托瑞米芬片。
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(實(shí)習編輯:李亞君)
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