左乙拉西坦是極易于溶解和具有高度滲透性化合物。呈線(xiàn)性代謝,個(gè)體內和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。那么左乙拉西坦片有沒(méi)有藥理毒性?
左乙拉西坦片沒(méi)有性別、種族差異性和生理節奏差異。左乙拉西坦片的藥代動(dòng)力學(xué)研究顯示,健康志愿者和病人的藥代動(dòng)力學(xué)數據具有可比性。由于左乙拉西坦的吸收完全性和線(xiàn)性關(guān)系,其血藥濃度可以根據口服劑量mg/kg進(jìn)行預測,因而沒(méi)有必要對左乙拉西坦的進(jìn)行血藥濃度監控。成人及兒童患者的唾液和血藥濃度顯示有明顯的相關(guān)性(服用左乙拉西坦片片劑或左乙拉西坦片液體制劑4小時(shí)后,唾液/血液藥物濃度比是1-1.7)。
左乙拉西坦片為吡咯烷酮衍生物,其化學(xué)結構不同于傳統的抗癲癇藥物。本品具有較強的抗癲癇作用,其作用機制尚不明確。體內和體外試驗表明本品未改變細胞特性和神經(jīng)傳遞功能。動(dòng)物實(shí)驗證實(shí),本品對癲癇部分性發(fā)作和無(wú)驚厥的全身性發(fā)作有效;在人類(lèi)的臨床應用中也證實(shí)了本品對癲癇部分性和全身性發(fā)作有效。本品的有效量和中毒量相差遠,安全性較好。
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(實(shí)習編輯:賴(lài)柳君)
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