他達拉非片為黃色,杏仁狀,一面標有“C5”字樣。他達拉非片的主要成份為他達拉非。那么,他達拉非片與甲紅霉素合用是怎樣呢?
他達拉非片每日用藥一次,在5天內達到穩態(tài)血藥濃度。他達拉非片的平均分布容積約63升,他達拉非片進(jìn)入組織。他達拉非片在治療濃度,血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。他達拉非片的蛋白結合不受腎功能損害的影響。他達拉非片在健康受試者,僅有不到0.0005%服藥劑量的藥物出現在精液內。
他達拉非片在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr,他達拉非片的平均半衰期為17.5小時(shí)。他達拉非片主要以無(wú)活性的代謝產(chǎn)物形式排泄,主要從糞便(約61%的劑量),少部分從尿中排出(約36%的劑量)。他達拉非片在健康受試者,他達拉非片的藥代動(dòng)力學(xué)的時(shí)間和劑量呈線(xiàn)性關(guān)系。他達拉非片在2.5~20mg劑量范圍以上,AUC隨劑量成比例地提高。
他達拉非片與甲紅霉素合用,甲紅霉素可能增加他達拉非在血漿中的濃度。所以無(wú)法預測的不良反應的發(fā)生率可能會(huì )增加。
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(實(shí)習編緝:鐘燕冰)
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