鹽酸拓撲替康膠囊口服給藥，與順鉑聯(lián)用。推薦劑量為每日一次，每次按體表面積1.4mg/m2，連續服用5天，在第5天給予順鉑(75mg/m2)靜脈輸注，每21天為一個(gè)療程。那么，鹽酸拓撲替康膠囊有哪些藥代動(dòng)力學(xué)？
拓撲替康與拓撲異構酶Ⅰ和DNA形成的三元復合物與復制酶相互作用，造成雙鏈DNA的損傷，而哺乳動(dòng)物的細胞無(wú)法有效修復損傷的DNA雙鏈。其細胞毒作用是在DNA的合成過(guò)程中，是S期細胞周期特異性藥物。
鹽酸拓撲替康膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是：
鹽酸拓撲替康膠囊的主藥鹽酸拓撲替康與喜樹(shù)堿一樣，E環(huán)(內酯環(huán))遇堿可水解為無(wú)活性的羥基酸。而在酸性條件下則呈內酯形式存在，如在PH6.0時(shí)，80％為內酯型，進(jìn)入體內后迅速變?yōu)殚_(kāi)環(huán)的羥基酸，約占總量的一半，二種形式均按二級指數消除。口服給藥吸收迅速，生物利用度為35％。根據上述特點(diǎn)，本品口服給藥可以提高藥效，減少副作用，口服明顯優(yōu)于靜脈注射。
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（實(shí)習編輯：葉燕玲）
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