腸胃不適使人們不能夠正常的飲食,降低了人們的生活質(zhì)量,但是我們可以選擇一款合適的腸胃藥物治療,例如雷貝拉唑鈉腸溶片,其用于治療腸胃潰瘍的時(shí)候,緩解的效果甚是不錯。那么,雷貝拉唑鈉腸溶片的生殖毒性研究如何?
雷貝拉唑鈉屬于抑制分泌的藥物,是苯并咪唑的替代品,無(wú)抗膽堿能及抗H2組胺特性,但可附著(zhù)在胃壁細胞表面通過(guò)抑制H+/K+-ATP酶來(lái)抑制胃酸的分泌。此酶系統被看作是酸質(zhì)子泵,故雷貝拉唑鈉作為胃內的質(zhì)子泵抑制劑阻滯胃酸的產(chǎn)生,此作用是劑量相關(guān)性的。動(dòng)物試驗證實(shí)雷貝拉唑鈉在用藥后不久即可從血漿和胃粘膜中排出。抑制胃酸分泌特性:在口服雷貝拉唑鈉20mg后一小時(shí)內發(fā)揮藥效,在2~4小時(shí)內血藥濃度達峰值,在初次用雷貝拉唑鈉23小時(shí)后可抑制基礎胃酸量和由食物刺激產(chǎn)生的胃酸量,抑制率分別為69%和82%,且時(shí)間可長(cháng)達48小時(shí),此作用時(shí)間明顯長(cháng)于藥代動(dòng)力學(xué)中的半衰期(約1小時(shí))。作用機制為抑制H+/K+-ATP酶。雷貝拉唑鈉對胃酸分泌的抑制作用隨劑量增加可輕微增強,但在三天后可達穩定水平。即使在停藥后,此穩定水平也可保持2~3天。
雷貝拉唑鈉腸溶片對生殖毒性的毒理研究為:大鼠靜脈給予雷貝拉唑50mg/kg/天(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時(shí)的13倍)和兔靜脈給予本品50mg/kg/天(血漿AUC約為患者臨床推薦劑量時(shí)的8倍)其生育力和生殖行為未見(jiàn)明顯異常,對動(dòng)物胎仔未見(jiàn)損傷。尚無(wú)懷孕婦女給藥的充分和嚴格對照的臨床研究,由于動(dòng)物生殖毒性并不總能預測藥物對從人體的影響,故懷孕期間僅在確實(shí)需要時(shí)才能使用本品。大鼠在妊娠后期和哺乳期經(jīng)口給予雷貝拉唑400mg/kg/天,可導致動(dòng)物體重增長(cháng)減慢。由于許多藥物可經(jīng)乳汁分泌,且可能對哺乳嬰兒產(chǎn)生毒副作用,故應考慮藥物對母親的重要性,決定在此期間停止哺乳還是停止用藥。
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(實(shí)習編輯:葉燕玲)
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