隨著(zhù)藥物化學(xué)的發(fā)展及人類(lèi)健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)的要求越來(lái)越高:判斷一個(gè)藥物的應用前景特別是市場(chǎng)前景,不單純是療效強,毒副作用小;更要具備良好的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。肽類(lèi)藥物就是最典型的例子。一般來(lái)說(shuō),體內的許多生物活性肽如內啡肽等均具有高效低毒的特點(diǎn),但是,體內不穩定,口服無(wú)效。那么,克林霉素磷酸酯陰道凝膠在敷用后是如何發(fā)揮藥效的?
克林霉素磷酸酯陰道凝膠功能主治用于治療細菌性陰道病。多次外敷本品(濃度相當于每ml異丙醇和水溶液中含10mg克林霉素),血清中克林霉素濃度僅為0~3ng/ml,小于0.2%給藥劑。在肺、扁桃體、肝膽、腹腔液、闌尾、前列腺及子宮輸卵管等,均可達高濃度,尤其骨關(guān)節組織中濃度較高為其特點(diǎn)。
本品為化學(xué)半合成的克林霉素衍生物,它在體外無(wú)抗菌活性,進(jìn)入機體后迅速水解為克林霉素而顯示其藥理活性。故抗菌譜、抗菌活性及治療效果與克林霉素相同,但它的脂溶性及滲透性比克林霉素好,可肌內注射和靜脈滴注給藥。與林可霉素相比本品抗菌作用強4~8倍,吸收好、骨濃度高、且對厭氧菌感染具有良好的療效。
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(實(shí)習編輯:吳文君)
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