琥乙紅霉素顆粒為混懸顆粒;味甜而芳香。琥乙紅霉素顆粒的主要成份為琥乙紅霉素。那么,琥乙紅霉素顆粒的副作用有什么呢?
琥乙紅霉素顆粒可進(jìn)入胎血和排入母乳中,胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%~20%,母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。琥乙紅霉素顆粒的表觀(guān)分布容積為0.9L/kg。琥乙紅霉素顆粒的蛋白結合率為70%~90%。游離紅霉素在肝內代謝,T1/2為1.4~2小時(shí),無(wú)尿患者的T1/2可延長(cháng)至4.8~6小時(shí)。琥乙紅霉素顆粒主要在肝中濃縮和從膽汁排出,并進(jìn)行腸肝循環(huán),琥乙紅霉素顆粒約2%~5%的口服量自腎小球濾過(guò)排出,尿中濃度可達10~100mg/L。琥乙紅霉素顆粒的糞便中也含有一定量。琥乙紅霉素顆粒的血液透析或腹膜透析后極少被清除,故透析后無(wú)需加用。
琥乙紅霉素顆粒對除脆弱擬桿菌和梭桿菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌作用。琥乙紅霉素顆粒對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。琥乙紅霉素顆粒系抑菌劑,但在高濃度時(shí)對某些細菌也具殺菌作用。琥乙紅霉素顆粒可透過(guò)細菌細胞膜,琥乙紅霉素顆粒在接近供位(P位)與細菌核糖體的50S亞基形成可逆性結合。琥乙紅霉素顆粒的副作用是:
1.服用本品后發(fā)生肝毒性反應者較服用其他紅霉素制劑為多見(jiàn),服藥數日或1~2周后患者可出現乏力、惡心、嘔吐、腹痛、皮疹、發(fā)熱等。有時(shí)可出現黃疸,肝功能試驗顯示淤膽,停藥后常可恢復。
2.胃腸道反應有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等,其發(fā)生率與劑量大小有關(guān)。
3.大劑量〈≥4g/日〉應用時(shí),尤其肝、腎疾病患者或老年患者,可能引起聽(tīng)力減退,主要與血藥濃度過(guò)高(>12mg/L)有關(guān),停藥后大多可恢復。
4.過(guò)敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等,發(fā)生率約0.5%~1%。
5.偶有心律失常,口腔或陰道念珠菌感染。
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(實(shí)習編緝:陳志東)
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