克拉霉素緩釋片的主要成份為克拉霉素,化學(xué)名稱(chēng):6-O-甲基紅霉素。用于下呼吸道感染:如支氣管炎、肺炎等。那么,克拉霉素緩釋片與HMG-CoA還原酶抑制劑合用如何呢?
克拉霉素緩釋片為緩釋制劑,口服后在胃腸道緩慢釋放。單劑口服克拉霉素緩釋片0.5g后4.2小時(shí)達血藥峰濃度。本品與克拉霉素片的藥代動(dòng)力學(xué)比較研究表明:當每日總劑量相同時(shí),吸收程度也相同。在多次給藥后并未發(fā)現累積,也未見(jiàn)任何種屬代謝傾向的改變。
克拉霉素緩釋片在體內主要代謝為具有生物活性的14-OH克拉霉素,克拉霉素及其14-羥基代謝物極易在組織和體液中分布,組織中藥物濃度通常較血清中高數倍。約40%的給藥劑量隨尿排出,30%隨糞便排出。
克拉霉素緩釋片與HMG-CoA還原酶抑制劑(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,極少有橫紋肌溶解的報道。西沙必利與克拉霉素合用會(huì )升高病人西沙必利血藥濃度,導致Q-T間期延長(cháng),心律失常如室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和峰值扭轉。克拉霉素與匹莫齊特合用也會(huì )有此作用。
大環(huán)內酯類(lèi)藥物能改變特非那丁的代謝而升高其血藥濃度,時(shí)伴心律失常如Q-T間期延長(cháng),室性心動(dòng)過(guò)速、室顫和峰值扭轉。對14名健康受試者的研究發(fā)現,克拉霉素與特非那丁合用會(huì )引起特非那丁的酸性代謝物血藥濃度升高2~3倍,導致Q-T間期延長(cháng),但無(wú)任何臨床癥狀。阿司咪唑與其它大環(huán)內酯同時(shí)給藥時(shí)也曾觀(guān)察到相似反應。有上市后報道,當克拉霉素和奎尼丁或丙吡胺合用時(shí)有扭轉峰值現象發(fā)生。使用克拉霉素治療時(shí)應監測這些藥物的血藥濃度。
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(實(shí)習編緝:邵澤妹)
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