異煙肼片的藥理毒理與藥代動(dòng)力學(xué)信息是什么？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/9/17 15:25:44

導讀：

異煙肼片是浙江廣科藥業(yè)有限公司生產(chǎn)的抗結核病藥。本品與其它抗結核藥聯(lián)合，適用于各型結核病的治療，包括結核性腦膜炎以及其他分枝桿菌感染。單用適用于各型結核病的預防。

那么，異煙肼片的藥理毒理與藥代動(dòng)力學(xué)信息是什么？

異煙肼片主要成份為：異煙肼。化學(xué)名4-吡啶甲酰肼。本品是一種具有殺菌作用的合成抗菌藥，本品只對分枝桿菌，主要是生長(cháng)繁殖期的細菌有效。其作用機制尚未闡明，可能抑制敏感細菌分枝菌酸（mycolicacid）的合成而使細胞壁破裂。

異煙肼片口服后迅速自胃腸道吸收，并分布于全身組織和體液中，包括腦脊液、胸水、腹水、皮膚、肌肉、乳汁和干酪樣組織。并可穿過(guò)胎盤(pán)屏障。蛋白結合率僅0~10%。口服1~2小時(shí)血藥濃度可達峰值，但4~6小時(shí)后血藥濃度根據患者的乙酰化快慢而不一，快乙酰化者，T1/2為0.5~1.6小時(shí)，慢乙酰化者為2~5小時(shí)，肝、腎功能損害者可能延長(cháng)。代謝主要在肝臟中乙酰化而成無(wú)活性代謝產(chǎn)物，其中有的具有肝毒性。乙酰化的速率由遺傳所決定。慢乙酰化者常有肝臟N-乙酰轉移酶缺乏，未乙酰化的異煙肼可被部分結合。本品主要經(jīng)腎排泄（約70%），在24小時(shí)內排出，大部分為無(wú)活性代謝物。快乙酰化者中93%以乙酰化型在尿液中排出，慢乙酰化者為63%。快乙酰化者尿液中7%的異煙肼呈游離或結合型，而慢乙酰化者則為37%。本品易通過(guò)血腦屏障，亦可從乳汁排出，少量可自唾液、痰液和糞便中排出。相當量的異煙肼可經(jīng)血液透析與腹膜透析清除。

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(實(shí)習編輯：楊春鳳)

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