枸櫞酸他莫昔芬片產(chǎn)生的藥理毒理怎么樣？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2014/2/27 22:02:20

導讀：

枸櫞酸他莫昔芬片為激素類(lèi)及抗激素類(lèi)抗腫瘤藥，主要成份為枸櫞酸他莫昔芬。批準文號為國藥準字H37022925。那么枸櫞酸他莫昔芬片產(chǎn)生的藥理毒理怎么樣？

枸櫞酸他莫昔芬片為口服，吸收迅速。口服后6～7.5小時(shí)，在血中達最高濃度，t1/2α7～14小時(shí)，4天或4天后出現血中第二高峰，可能是肝腸循環(huán)引起，t1/2β大于7天。其排泄較慢，主要從糞便排泄，約占4/5，尿中排泄較少，約1/5。口服后13天時(shí)仍可從糞便中檢測得到。

本品產(chǎn)生的藥理毒理是：

他莫昔芬為非固醇類(lèi)抗雌激素藥物。其結構與雌激素相似，存在Z型和E型兩個(gè)異構體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異，生理活性也不同，E型具有弱雌激素活性，Z型則具有抗雌激素作用。

如果乳癌細胞內有雌激素受體（ER），則雌激素進(jìn)入腫瘤細胞內，與其結合，促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成，刺激腫瘤細胞生長(cháng)。而他莫昔芬Z型異構體進(jìn)入細胞內，與ER競爭結合，形成受體復合物，阻止雌激素作用的發(fā)揮，從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

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（實(shí)習編輯：陳曉香）

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